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執(zhí)業(yè)藥師藥物化學復習講義:抗焦慮藥及抗抑郁藥

發(fā)表時間:2013/12/20 10:32:49 來源:互聯(lián)網(wǎng) 點擊關注微信:關注中大網(wǎng)校微信

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用于治療焦慮癥的苯二氮卓類藥物仍是首選藥,如氯氮卓、地西泮、奧沙西泮、勞拉西泮、阿普唑倫和氯沙唑倫等??挂钟羲幙煞譃槿ゼ啄I上腺素重攝取抑制劑、單胺氧化酶抑制劑及5-羥色胺再攝取抑制劑。

焦慮癥是以發(fā)作性和持續(xù)性情緒焦慮、緊張為主要特征的一組神經(jīng)官能癥。盡管有多種類型的藥物用于治療焦慮癥,但苯二氮卓類藥物仍是首選藥。由于有效性高,在超劑量時仍然安全,以及與其他藥物不易發(fā)生相互作用等有點,被認為是優(yōu)良的抗焦慮藥。如氯氮卓、地西泮、奧沙西泮、勞拉西泮、阿普唑倫和氯沙唑倫等。

抑郁癥是以情緒異常低落為主要臨床表現(xiàn)的精神疾患,與正常的情緒低落的區(qū)別在于其程度和性質(zhì)上超過了正常變異的界限,常有強烈的自殺意向。臨床上應用的抗抑郁藥可分為去甲腎上腺素重攝取抑制劑(三環(huán)類抗抑郁藥)、單胺氧化酶抑制劑及5-羥色胺再攝取抑制劑。

1.鹽酸丁螺環(huán)酮:為一氮雜螺環(huán)癸烷二酮類化合物,其化學結構和藥理作用既不同于苯二氮卓,也不同于吩噻嗪類及其類似物。研究表明焦慮及有關的精神紊亂與5-羥色胺(5-HT)神經(jīng)傳導亢進有關,鹽酸丁螺環(huán)酮對5-HT1A受體的部分激動作用,降低5-HT神經(jīng)傳導而發(fā)揮作用。

2.鹽酸丙米嗪:開始是作為抗組織胺藥進行合成研究的,在臨床觀察中發(fā)現(xiàn)有抗抑郁作用,而成為最早用于治療抑郁癥的三環(huán)類藥物,從此開始了三環(huán)類抗意欲藥物的研究,本品具有二苯丙氮雜卓的母環(huán)和堿性側鏈。

3.鹽酸阿米替林:鹽酸阿米替林是對丙米嗪類結構改造過程中,受硫雜蒽類藥物一演變過程的啟發(fā),采用生物電子等排原理,以碳原子代替二苯并氮雜卓母核中的氮原子,并通過雙鍵與側鏈相連而發(fā)現(xiàn)的。

本品在肝臟首過效應,脫甲基生成主要的活性代謝產(chǎn)物去甲替林。去甲替林作為鹽酸阿米替林從代謝研究過程發(fā)現(xiàn)的新藥,也作為臨床用藥,治療抑郁癥。

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