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藥物化學結(jié)構(gòu)修飾方法

結(jié)構(gòu)修飾常采用化學方法：半合成法簡捷易行，但結(jié)構(gòu)變幅受限;全合成法路線較長，但可大幅度改變結(jié)構(gòu)，組合化學法便于高通量篩選。結(jié)構(gòu)修飾亦采用添加前體的生物合成與生物轉(zhuǎn)化等方法，近年還采用基因工程、細胞工程以及組合生物合成等生物學方法。根據(jù)需要與可能，對不同的抗生素進行多種多樣的結(jié)構(gòu)修飾，在擴展抗菌譜、增強抗菌活性、克服耐藥性、改善藥物動力學性能(如增強穩(wěn)定性、提高血藥濃度、延長消除半衰期)、降低毒副反應、以及適應制劑需要等方面都獲得不小成績。

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