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執(zhí)業(yè)藥師藥物化學復習講義:抗結(jié)核病藥

發(fā)表時間:2013/12/20 10:44:48 來源:互聯(lián)網(wǎng) 點擊關(guān)注微信:關(guān)注中大網(wǎng)校微信

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抗結(jié)核病藥

一、抗生素類抗結(jié)核病藥

硫酸鏈霉素 :一分子鏈霉胍與一分子鏈霉雙糖縮合成的堿性甙,三個堿性中心。第一個抗結(jié)核病

利福平 :4-甲基…肺結(jié)核及其他結(jié)核,麻風病、厭氧菌。半合成抗生素, 大環(huán)內(nèi)酰胺類,27個C

利福噴汀 :4-環(huán)戊基…同利福平,抗菌活性是利的2-10倍,常與其他結(jié)核藥合用。

利福霉素共性:1、遇光變質(zhì)、氧化、水解 2、鹽酸下與亞硝酸鈉氧化成醌類,橙色變暗紅。

二、合成抗結(jié)核病藥

對氨基水楊酸鈉 :對結(jié)核桿菌有選擇性抑制作用,但無殺菌作用,易產(chǎn)生抗藥,合用。

異煙肼 :酰肼基,酸或堿下水解成異煙酸和肼,游離肼有毒性。遇光變質(zhì),易溶水,

性質(zhì) : 1、還原反應:氨制硝酸銀,管壁生成銀鏡。

2、縮合反應:肼基與香草醛、芳醛縮合成淡黃色異煙腙。

3、沉淀反應:吡定啶環(huán)堿性,與銅離子(重金屬鹽)酸性下生成紅色螯合物。

4、酸性中與溴酸鉀作用,作于含量測定。

鹽酸乙胺丁醇 :2R,2 R…極易溶水,與其他聯(lián)合治療肺結(jié)核,單用易產(chǎn)生耐藥性。

性質(zhì):1、加硫酸銅、氫氧化鈉生成絡合物,藍色。 2、與苦味酸生成沉淀

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